Что такое Disintegration?
Тест на дезинтеграцию измеряет время, в течение которого твердая лекарственная форма распадается при определенном перемешивании в определенной жидкой среде на кусочки, достаточно мелкие, чтобы пройти через сито. Он отличается от растворения: при дезинтеграции измеряется физический распад, а при растворении измеряется переход активного вещества в раствор.
Disintegration: цель
Цель состоит в том, чтобы убедиться, что лекарственная форма со временем распадается в пищеварительном тракте. Для продуктов с энтеросолюбильной оболочкой это показывает, что форма не распадается в желудочной среде и не распадается в кишечной среде.
К каким изделиям применяется Disintegration?
- Таблетки и капсулы
- Шипучие таблетки
- Формы с кишечнорастворимой оболочкой
- Таблетки, распадающиеся перорально
- Суппозитории вагинальные и ректальные.
В каких отраслях применяется Disintegration?
Стандарты, связанные с Disintegration
- Ph. Eur. 2.9.1 (распад таблеток и капсул)
- Ph. Eur. 2.9.2 (распад суппозиториев и пессариев)
- USP <701> (распад)
- Соответствующие монографии о продукции
Disintegration: условия
- Среда
- Жидкость, определенная в фармакопейной статье; для кишечнорастворимых продуктов сначала кислая среда, затем буфер
- Температура
- Температура, определенная в стандарте
- Использование диска
- Диск используется, если это указано в фармакопейной статье; его использование влияет на результат
- Количество единиц
- Испытывают количество единиц, определенное в фармакопейной статье.
Оборудование для Disintegration
- Тестер распадаемости и сборка корзины-подставки
- Водяная баня с регулируемой температурой
- Диски
- Секундомер
Требования к образцам для Disintegration
- Количество единиц, указанное в фармакопейной статье
- Необходимо указать номер партии
- Для продуктов с энтеросолюбильной оболочкой должен быть указан тип покрытия.
- Образец должен быть отправлен в оригинальной упаковке.
Disintegration: продолжительность
Тест занимает несколько минут для быстроразлагающихся продуктов. Для продуктов с энтеросолюбильной оболочкой продолжительность увеличивается из-за кислой стадии, за которой следует буферная стадия.
Disintegration: порядок проведения
- 1Аппарат и водяную баню доводят до заданной температуры.
- 2Среда подготовлена.
- 3Блоки размещаются в трубках-корзинах; диск добавляется, если этого требует монография.
- 4Аппарат включают и начинают перемешивание.
- 5Время полного распада каждой единицы фиксируется.
- 6Для кишечнорастворимых продуктов буферная стадия следует за кислой стадией.
Disintegration: критерии приёмки
Критерий приемлемости на этой странице не указан: для каждого активного вещества и каждого продукта предел указан в соответствующей фармакопейной статье или утвержденной спецификации в регистрационном досье. Общая глава фармакопеи определяет метод; монография устанавливает предел.
Оценка результатов
Использование диска заметно меняет результат; применяется все, что указано в монографии. Для продуктов с энтеросолюбильной оболочкой любое разрушение или растрескивание на кислой стадии является прямым несоответствием — временной критерий не применяется.
Disintegration: протокол
- Идентификация продукта и информация о партии
- Монография и прикладная среда
- Температура и использование диска
- Время распада для каждой единицы
- Наблюдения за кислотной стадией кишечнорастворимых продуктов
Аккредитация
EUROLAB имеет международно признанную аккредитацию, полученную от органов по аккредитации, являющихся участниками многосторонних соглашений о признании IAF и ILAC, в соответствии с ISO/IEC 17025 для лабораторных испытаний, ISO/IEC 17020 для инспекций и надзора, а также ISO/IEC 17021-1 и ISO/IEC 17065 для сертификации систем и продукции. Эта цепочка гарантирует, что выданные отчеты и сертификаты принимаются по всему миру.
Возможность проведения этого теста в рамках аккредитованной области зависит от вашего продукта и применяемого стандарта; поскольку аккредитация основана на методе, объем работ подтверждается в письменной форме на этапе предложения.
Область применения и разрешенияСоответствующие правила
- Директива 2001/83/EC о лекарственных средствах для применения человеком
- Руководство GMP (EudraLex, том 4)
Фармацевтический анализ — Что охватывает эта область испытаний?
В разделе ниже описывается область, к которой относится испытание Disintegration; условия и критерии приемки именно этого испытания приведены в разделах выше. Объём, специфичный для вашего продукта, подтверждается письменно на этапе коммерческого предложения.
Фармацевтический анализ определяет идентичность, чистоту, количество и свойства активного вещества лекарственного средства и готового продукта. Отличительной чертой этой области является то, что методы в значительной степени определены в ФАРМАКОПЕЯХ: Европейская фармакопея (Ph. Eur.) и Фармакопея Соединённых Штатов (USP) содержат как сами методы, так и рамки их применения.
Обязательный характер метода, предусмотренного фармакопеей, определяет порядок работы в данной области. В то время как в других отраслях лаборатория может выбирать подходящий метод, здесь основополагающим является метод, указанный в монографии; в случае использования альтернативного метода необходимо доказать его эквивалентность. Это обеспечивает сопоставимость результатов во всём мире.
Анализы проводятся в нескольких группах. Идентификация и количественное определение (ВЭЖХ, УФ, титрование) позволяют установить, что представляет собой продукт и какое количество действующего вещества он содержит. Профиль примесей и остаточных растворителей позволяет выявить нежелательные соединения, возникающие в процессе производства. Элементные примеси включают металлы, происходящие из катализаторов и оборудования. Поведение при растворении и распределении является важнейшим показателем in vitro, характеризующим динамику высвобождения препарата в организме.
ЭКСПЕРИМЕНТ ПО РАСТВОРЕНИЮ является одним из наиболее важных измерений в данной области. Недостаточно, чтобы таблетка содержала необходимое количество действующего вещества; это вещество должно растворяться с надлежащей скоростью. Профиль растворения используется для оценки влияния изменений в рецептуре на биодоступность и играет ключевую роль в процессе регистрации дженериков.
ВАЛИДАЦИЯ МЕТОДА является обязательным этапом в данном семействе методов. Если используется метод, описанный в фармакопее, подтверждается, что он работает надлежащим образом в условиях данной лаборатории. Если же разработан собственный метод, он валидируется по таким параметрам, как линейность, точность, достоверность, избирательность, пределы обнаружения и определения, а также стабильность. Результаты, полученные с помощью невалидированного метода, не могут быть использованы в досье на получение разрешения.
Исследования стабильности определяют срок хранения и являются самым длительным этапом в данной области. Продукт выдерживается в заданных условиях температуры и влажности, анализируется через определённые промежутки времени, а полученные результаты служат основанием для заявлений о сроке хранения и условиях хранения. Ускоренные испытания дают предварительную информацию, но основное значение имеют данные, полученные в режиме реального времени.
Микробиологическая часть представляет собой отдельный блок: подсчёт микробной нагрузки, поиск определённых микроорганизмов, испытание на стерильность стерильных продуктов и испытание на бактериальные эндотоксины. В случае стерильных продуктов дополнительно проводится проверка целостности упаковки и валидация стерилизации.
Целостность данных в последние годы стала центральной темой инспекций. Недостаточно, чтобы результат был правильным; исходные данные должны быть прослеживаемыми, неизменяемыми и подлежащими аудиту. Валидация систем электронного учёта поэтому стала неотъемлемой частью анализа.
Группы методов в этой области
Идентификация и количественное определение
ВЭЖХ, УЭЖХ, УФ-Вид спектрофотометрия, титрование, подтверждение идентичности методом ИК-Фурье.
Примеси и остатки
Родственные примеси, продукты деградации, остаточные растворители (ГХ-хедспейс), скрининг нитрозаминов.
Элементные примеси
Определение элементных примесей методами ИСП-МС и ИСП-ОЭС и соответствующая оценка риска.
Физико-химический
Растворение и распадаемость, твёрдость, истираемость, однородность дозированных единиц, содержание воды (по Карлу Фишеру), размер частиц.
Микробиологический
Микробный подсчёт, определённые микроорганизмы, стерильность, бактериальный эндотоксин, эффективность консерванта.
Стабильность
Исследования стабильности в реальном времени и ускоренные; фотостабильность и стабильность при использовании.
Часто путаемое в этой области
- Фармакопейный метод является обязательным; альтернативный метод можно использовать только при доказательстве его эквивалентности.
- Результат, полученный без валидации метода, нельзя использовать в регистрационном досье.
- Ускоренная стабильность не заменяет данные реального времени; срок годности подтверждается результатами реального времени.
- Профиль растворения чувствителен к типу прибора, скорости перемешивания и среде; условия должны быть полностью указаны в отчёте.
- Недостаток целостности данных приводит к несоответствию при инспекции, даже если результат правильный.
- Изменение состава или поставщика требует аналитического сравнения и, при необходимости, нового исследования стабильности.
Какие решения подкрепляют эти результаты
- Регистрационное досье и выпуск партии
- Определение срока годности и условий хранения
- Передача метода и валидация метода
- Приёмочный контроль поступающего сырья от поставщиков
- Оценка влияния изменения состава на биоэквивалентность
Связанные тесты
Disintegration: частые вопросы
Заменяет ли испытание на дезинтеграцию испытание на растворение?
Обычно нет; применяется то, что требует монография. Для некоторых продуктов испытание на растворение является обязательным, и само по себе испытание на распад не считается достаточным.









